Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na⁺) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

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By Effects:	抑制剂 (322) 激动剂 (8) 拮抗剂 (15) 激活剂 (20) 调节剂 (14)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0280

Ranolazine 雷诺嗪	Inhibitor	99.72%
Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 I_Na 和 I_Kr 的 IC₅₀ 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

HY-N1584A

Halofuginone hydrobromide 常山酮溴酸盐	Activator	99.99%
Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，K_i 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

HY-B0185A

Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因	Inhibitor	99.96%
Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。

HY-17385

Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀	Inhibitor	99.94%
Atomoxetine hydrochloride 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake)，去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 K_i 值分别为 5 nM、77 nM 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 是一种有效的 Na⁺ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine hydrochloride 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。

HY-B1546A

Benzamil hydrochloride	Inhibitor	99.80%
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na⁺/Ca²⁺ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC₅₀~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca²⁺ 激活电流，IC₅₀ 为 1.1 μM。

HY-B0211A

Riluzole hydrochloride 盐酸利鲁唑	Inhibitor	99.88%
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC₅₀ 值为 43 μM。

HY-13295

Vinpocetine 长春西汀	Inhibitor	99.57%
Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物，可阻断 Na⁺ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC₅₀ 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂，并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。

HY-148800

Suzetrigine	Inhibitor	99.91%
Suzetrigine (VX-548) 是一种具有口服活性且高度选择性的 NaV1.8 抑制剂，具有镇痛作用。Suzetrigine 也是钠通道蛋白 10 型亚基 α 的阻断剂。

HY-17401

Ranolazine dihydrochloride 盐酸雷诺嗪	Inhibitor	99.79%
Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 I_Na 和 I_Kr 的 IC₅₀ 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

HY-B0563

Ropivacaine 罗哌卡因	Inhibitor	99.93%
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K_2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC₅₀ 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。

HY-12883

PF 05089771	Inhibitor	99.66%
PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Na_v1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNa_v1.7、cynNa_v1.7、dogNa_v1.7、ratNa_v1.7 和 musNa_v1.7 的 IC₅₀ 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。

HY-147423

Zandatrigine	Inhibitor	99.29%
Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。

HY-12593

GS967	Inhibitor	99.77%
GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late I_Na），在心室肌细胞和心脏中的IC₅₀值分别为0.13和0.21 μM。

HY-B0432A

Propafenone hydrochloride 盐酸普罗帕酮	Inhibitor	99.77%
Propafenone (hydrochloride) (SA-79 (hydrochloride)) 是抗心律不齐化合物，可作用于心房和心室性心律不齐。

HY-A0016

Dronedarone 决奈达隆	Inhibitor	99.81%
Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-B1033

Metergoline 甲麦角林	Inhibitor	99.89%
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 作用的 pK_i 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT₇ 受体的高亲和力配体，K_i 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

HY-B0122

Topiramate 托吡酯	Inhibitor	≥98.0%
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

HY-B0448A

Phenytoin sodium 苯妥英钠	Inhibitor	99.84%
Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na⁺ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。

HY-B0405

Bupivacaine 丁吡卡因	Inhibitor	99.92%
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC₅₀ 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

HY-A0093

Mexiletine hydrochloride 盐酸美西律	Inhibitor	99.92%
Mexiletine 是一种口服有效的抗心律失常剂，也被发现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC₅₀ : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用，可被用于心血管与神经病学研究。

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